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     AVPR2（加壓素受體 2 型）是一種主要分布于腎臟集合管上皮細(xì)胞基底側(cè)的 G 蛋白偶聯(lián)受體（GPCR），屬于加壓素/催產(chǎn)素受體家族，其特異性配體為垂體后葉分泌的 加壓素（AVP，又稱抗利尿激素 ADH）；該受體通過(guò)偶聯(lián) Gs 蛋白，激活腺苷酸環(huán) 化酶，升高 cAMP，激活蛋白激酶 A（PKA），最終磷酸化并促使水通道蛋白 AQP2 向細(xì) 胞膜轉(zhuǎn)位，從而增加水的重吸收、濃縮尿液并維持體液平衡；其功能缺陷是 X 連鎖隱性遺 傳性腎性尿崩癥（NDI） 的主要病因（占 90%），患者因基因突變導(dǎo)致受體失活，表現(xiàn)為 多尿、煩渴及低滲尿，而獲得性異常則與鋰中毒或梗阻性腎病相關(guān)；此外，AVPR2 作為藥 物靶點(diǎn)，其拮抗劑（如托伐普坦）已用于治療低鈉血癥和心力衰竭的體液潴留。

     AVPR2 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) AVPR2 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程，原理見(jiàn)下圖所示。
 

Figure 1. AVPR2 CHO 細(xì)胞模型原理圖

IV. Representative Data

Figure 2. HTRF CAMP Assay with AVPR2 CHO(C18).

Figure 3. HTRF IP-One Assay with AVPR2 CHO(C18).